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抗组胺药是组胺受体的阻断剂。目前，组胺受体有四种亚型：H1、H2、H3和H4。组胺H1受体阻滞剂分为三代。第一代药物包括苯海拉明、异丙嗪、扑尔敏和赛庚啶。第二代药物包括西替利嗪、氯雷他定、特非那定、阿司咪唑、依巴斯汀、咪唑斯汀、氮卓斯汀、阿瓦斯丁等。

特非那定和阿司咪唑因其严重的心脏毒性而较少使用。第三代药物包括非索非那定、地氯雷他定和左西替利嗪。H1受体阻滞剂主要用于治疗过敏性疾病，一些药物还可以防止头晕和停止呕吐。组胺H2受体阻滞剂包括西咪替丁、雷尼替丁、法莫替丁和尼扎替丁，属于抑制胃酸分泌的药物。组胺H3和H4受体阻滞剂尚未上市。

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